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Le modafinil est une phénéthylamine dérivée de l'acide aminé naturel L-DOPA et est structurellement similaire aux amphétamines. Il existe deux énantiomères de Modafinil (R et S) mais seul l'énantiomère R peut se lier et stimuler les récepteurs de la dopamine. Chez l'homme, l'exposition au Modafinil diminue les niveaux de dopamine dans le cortex préfrontal, une région du cerveau responsable de la mémoire de travail et du traitement cognitif. Le modafinil a un effet supplémentaire d'amélioration de la vigilance s'il est administré sur plusieurs heures au lieu d'une dose unique, car il s'accumule dans le corps. Pour cette raison, une deuxième, troisième et même quatrième dose de Modafinil peut produire une augmentation de la vigilance jusqu'à 12 heures après le traitement initial. Le modafinil est disponible sous forme de comprimés en vente libre, de sirop d'orange et de liquide. Il est destiné à être utilisé immédiatement avant le coucher dans le cadre d'un essai thérapeutique à court terme. Il est généralement recommandé de prendre avant d'aller au lit, bien qu'une dose unique puisse également être prise au besoin, avant de se coucher ou de s'endormir. Le modafinil a été développé à l'Université de Bordeaux et lancé par le Dr Jouvet au début des années 1980 comme traitement de la narcolepsie et des troubles du sommeil liés au travail posté. Il est maintenant commercialisé sous le nom de Provigil, un terme introduit pour décrire ce médicament. La nouvelle formulation de Modafinil est un comprimé à libération prolongée à libération immédiate et à action prolongée. Il est classé comme stimulant et agit pour moduler les parties du cerveau qui régulent la quantité de sommeil. Il peut être pris à des doses de 100 à 400 mg, bien que cela varie en fonction de la condition pour laquelle il est utilisé. Il est généralement pris le matin, ses effets se faisant généralement sentir dans les 45 minutes et se dissipant dans les 6 heures. C'est un inhibiteur de la recapture de la sérotonine-norépinéphrine (IRSN), ce qui signifie qu'il agit pour maintenir les niveaux des neurotransmetteurs sérotonine et noradrénaline. Le modafinil est également un inhibiteur de la recapture de la dopamine (DRI). Le modafinil a un profil d'effets secondaires similaire à celui d'autres médicaments stimulants. Les effets secondaires les plus courants sont la fatigue, les maux de tête, la dépression, les troubles du sommeil et les nausées. Parmi les effets secondaires les plus graves figurent l'anxiété, l'agitation, l'insomnie, les palpitations et la psychose. Les effets secondaires rares et graves comprennent l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antécédents de psychose. L'arrêt est recommandé dès les premiers signes d'éruption cutanée ou de réactions similaires. Le modafinil doit être utilisé avec prudence chez les personnes souffrant de problèmes rénaux ou hépatiques. Il n'est pas recommandé chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artérielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquées dans le cycle du sommeil.

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