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Le modafinil est un stimulant dopaminergique relativement sélectif dans le SNC. Plusieurs études ont démontré qu'il cible sélectivement des sous-régions spécifiques du cortex préfrontal et des systèmes dopaminergiques du mésencéphale. Le modafinil inhibe les récepteurs D2 présynaptiques, tout en laissant les récepteurs postsynaptiques inchangés. En stimulant les récepteurs post-synaptiques, le modafinil augmente le débit noradrénergique, produisant une augmentation marquée de l'activité éveillée. Le modafinil bloque la recapture de la dopamine. En plus des effets secondaires indésirables potentiels, le modafinil peut produire une expérience psychédélique chez les personnes qui le prennent pendant de longues périodes. Le modafinil se présente sous la forme d'une pilule blanche ou blanc cassé, ronde et effervescente avec un capuchon jaune, rose ou orange. Le modafinil est un stimulant du système nerveux central (SNC). C'est un métabolite du médicament stimulant armodafinil (R-modafinil). Le modafinil est un analogue des nootropiques méthylphénidate et amphétamine; le mélange racémique est pharmacologiquement identique aux deux médicaments. Il est actuellement approuvé pour le traitement à court terme de la somnolence diurne excessive associée à la narcolepsie et aux troubles du sommeil liés au travail posté. Le modafinil est utilisé depuis le début des années 1990 pour traiter les patients atteints de narcolepsie ou de troubles du sommeil liés au travail posté, bien que le modafinil ait été utilisé hors AMM pour traiter plusieurs troubles psychiatriques et d'autres conditions médicales. Le modafinil est également utilisé comme stimulant. Le modafinil est également utilisé dans le cadre d'une stratégie d'amélioration cognitive à des fins académiques, commerciales et autres. Cependant, des recherches sont toujours en cours pour déterminer si cela améliore réellement les capacités cognitives et les performances au travail chez les personnes ayant des problèmes d'éveil. Le modafinil a une légère activité stimulante du SNC, ce qui en fait un candidat à la fois pour la somnolence sévère due à la narcolepsie et pour les troubles du comportement en sommeil paradoxal. Le principal symptôme de la narcolepsie est une somnolence excessive ou une perte de capacité à rester éveillé. Les symptômes du trouble du comportement en sommeil paradoxal comprennent des comportements répétitifs et compulsifs, y compris la conversation pendant le sommeil. Le modafinil a également été utilisé pour traiter la fatigue et les troubles de la concentration dus au travail posté. Disponible en tant que médicament générique, le modafinil est un stimulant du SNC (imite ou améliore l'action du neurotransmetteur dopamine) dont l'utilisation est approuvée aux États-Unis depuis 1998 et reste le seul médicament approuvé par la FDA pour le traitement de la somnolence diurne excessive chez les patients atteints de narcolepsie. Il est approuvé par la FDA pour la somnolence liée à la narcolepsie chez les adultes (18 ans et plus) et peut être utilisé en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments pour traiter d'autres troubles de somnolence excessive et/ou de cataplexie. L'ingrédient pharmaceutique actif est une amine similaire au modafinil et à l'adrafinil, un médicament similaire utilisé par l'armée. Le modafinil a été découvert comme analogue des antidépresseurs tricycliques amitriptyline, imipramine et doxépine. Il faisait également partie d'un antidote en cas de surdosage, contenant de la d-amphétamine, qui est utilisée pour traiter la narcolepsie.

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