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Étant donné que le modafinil est un médicament délivré sur ordonnance, la posologie et l'utilisation sont réglementées, bien qu'il soit utilisé depuis longtemps par les étudiants qui passent des examens dans les collèges et les universités. Il est généralement pris avant le coucher et peut être pris avec de la nourriture ou une gorgée d'eau. Il est disponible dans une variété de dosages, avec ou sans caféine. Le mécanisme d'action du modafinil n'est pas complètement élucidé, mais semble fonctionner par un certain nombre d'actions dans le cerveau pour augmenter la vigilance. Il agit sur les récepteurs cérébraux de la dopamine et de la noradrénaline. Il peut également agir par d'autres voies pour améliorer l'éveil, notamment l'action sur les récepteurs de l'acide gamma-aminobutyrique. Le modafinil est également soupçonné de se lier aux récepteurs des sécrétagogues de l'hormone de croissance. Le modafinil peut augmenter les taux métaboliques du cerveau, affectant le traitement du glutamate, un neurotransmetteur synaptique. Le modafinil est commercialisé sous le nom de Provigil. La FDA a approuvé sa première utilisation sur ordonnance en France le 6 novembre 1994. Elle a été suivie par une approbation au Royaume-Uni le 22 février 1997 et aux États-Unis le 11 mai 1998. En Allemagne, en Belgique, en Autriche et en Suisse, le Modafinil a été approuvé entre le 3 et le 24 juin 1997. Depuis 1999, le Modafinil est largement disponible dans un certain nombre d'autres pays, dont le Canada, l'Australie et la Nouvelle-Zélande. Le modafinil augmente le métabolisme cérébral en stimulant l'activité des cellules pyramidales. La stimulation de ces cellules améliore la production d'acétylcholine (un neurotransmetteur impliqué dans l'apprentissage et la mémoire) et de noradrénaline (un neurotransmetteur impliqué dans l'éveil). Le modafinil ne soulage pas efficacement la somnolence diurne excessive chez les personnes souffrant d'apnée obstructive du sommeil. Cependant, il peut être utile pour traiter les troubles du sommeil liés au travail posté. Le modafinil est un médicament racétam qui appartient à une classe de médicaments appelés phénylalkylamines. En raison de sa structure chimique, le modafinil peut également être utilisé comme stimulant non amphétamine, mais il s'agit d'un stimulant nettement moins puissant. Le modafinil est structurellement similaire à l'amphétamine et est environ 1000 fois moins puissant que l'amphétamine dans les études animales et humaines. Il a également été démontré que le modafinil bloque les effets moteurs de l'amphétamine et de la cocaïne. Les athlètes non dopants citent souvent l'utilisation de Modafinil comme une aide ergogénique, ce qui signifie qu'il pourrait améliorer les performances sportives, ainsi que les performances académiques et l'éveil diurne. On sait peu de choses sur le potentiel d'utilisation du modafinil comme aide ergogénique ou pour améliorer les performances sportives. Cependant, de nombreuses études de cas ont rapporté des augmentations à court terme des performances académiques et sportives après l'utilisation de Modafinil. Ces études de cas étaient basées sur une prise à court terme de Modafinil en combinaison avec de la caféine et/ou de l'exercice. Une récente étude à long terme sur le Modafinil a révélé de modestes améliorations des mesures du bien-être psychologique ainsi que des performances d'endurance aérobie sur une période d'étude de 90 jours. Cette étude n'a trouvé aucun effet indésirable du Modafinil. Bien que le Modafinil ne soit pas classé comme une aide ergogénique, il a souvent été essayé comme agent dopant.

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