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Les doses supérieures à 200 mg doivent généralement être prises le matin. Certains ont suggéré que le modafinil pourrait être plus efficace le matin car l'administration avant le coucher peut retarder l'endormissement. Il existe un risque d'effets secondaires comme l'insomnie avec des doses plus élevées le soir. Le modafinil n'est recommandé que pour une utilisation à long terme en raison du risque de développer une tolérance. Le modafinil est un antagoniste des récepteurs N-méthyl-D-aspartate (NMDA). Il fonctionne en augmentant la libération de neurotransmetteurs inhibiteurs tels que l'acétylcholine, l'histamine et l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), tout en inhibant la libération de neurotransmetteurs excitateurs tels que la noradrénaline, la sérotonine, la dopamine et le glutamate. Cela aide à la fatigue. Il a été utilisé avec d'autres neuroleptiques, des benzodiazépines et de la caféine. Il est utilisé avec les siestes pour traiter la narcolepsie (une somnolence excessive et incontrôlable causée par une déficience des neurotransmetteurs qui jouent un rôle dans la régulation des cycles veille-sommeil). Il existe différentes formes galéniques : 0,2 mg et 0,4 mg de Modafinil. Le produit doit être tenu hors de portée des enfants à tout moment. La formulation liquide doit être stockée dans un récipient fermé dans un environnement frais et sec et jetée après utilisation. Le modafinil est un mélange racémique des deux énantiomères R-modafinil et S-modafinil. Il peut s'agir d'un dispositif transdermique, d'un comprimé ou d'une solution. Il est disponible dans une variété de formulations : Les études consistaient en deux phases de 3 mois d'un schéma dose-réponse randomisé, en double aveugle, contrôlé par placebo. La première phase a évalué différentes doses de modafinil et la seconde phase avec des doses plus faibles. Chaque phase utilisait une version du protocole d'étude, de sorte que les participants ne changeaient pas de groupe d'une phase à l'autre. Au cours de l'étude, les participants ont reçu du modafinil 200 mg ou 400 mg une fois par jour. Le modafinil avait un profil bénéfice-risque globalement positif, car une analyse post-hoc des patients avec des données sur 1 an a révélé que ceux qui recevaient 200 mg de modafinil obtenaient des scores significativement plus élevés sur trois mesures auto-évaluées de la productivité que ceux qui avaient reçu le placebo. Provigil est un stimulant aromatique utilisé pour traiter la somnolence excessive causée par la narcolepsie ou les troubles du sommeil liés au travail posté. Il est classé comme stimulant du SNC. Les principaux ingrédients actifs du modafinil sont les amines secondaires aliphatiques apparentées N-desmethylmodafinil et N-desmethylvenlafaxine, et ses principaux métabolites sont le N-desmethylmodafinil et la N-desmethylvenlafaxine. Le modafinil contient également du 4-(1,4,5,6-tétrahydro-1-méthyl-4-pyridyl)imidazole (THMPI) comme ingrédient actif mineur. Le modafinil est généralement pris avec de la nourriture et n'a aucune interaction connue avec d'autres médicaments, et aucune précaution d'utilisation pendant la grossesse. Il peut généralement être pris à tout moment de la journée. Il existe des preuves du développement de symptômes de résistance aux médicaments chez les personnes qui utilisent le modafinil, ce qui suggère que les niveaux de dopamine nécessaires pour stimuler le cerveau peuvent ne pas être atteints. Le médicament est un stimulant du SNC qui diminue le temps qu'il faut pour s'endormir et augmente le temps qu'il faut pour s'endormir. Il a également été démontré qu'il augmente le temps passé éveillé. Sa biodisponibilité élevée facilite le processus d'absorption et de diffusion dans le cerveau. La caféine aide également la capacité du modafinil à stimuler le cerveau, et il a été démontré que l'utilisation simultanée des deux produits chimiques a un effet synergique sur l'éveil, le rendant plus efficace et plus court que si l'un ou l'autre était utilisé seul.

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