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Le modafinil est prescrit selon un schéma posologique une fois par jour. Il peut également être utilisé au besoin pour traiter la somnolence excessive, mais les effets peuvent être de courte durée et inadéquats pour une utilisation chronique. La suspension doit être administrée en quantité suffisante pour couvrir la zone à risque. Le modafinil fonctionne mieux s'il est pris au moins une heure avant le début du sommeil. Un certain nombre d'effets secondaires ont été signalés avec le modafinil, notamment des maux de tête, des troubles du sommeil et des nausées. Rarement, des réactions cutanées telles que l'eczéma, l'érythème polymorphe, le syndrome de Stevens-Johnson et la nécrolyse épidermique toxique ont été observées. Le mécanisme d'action exact du modafinil n'est pas encore connu. Ce médicament n'est pas un médicament narcotique, mais il peut provoquer des hallucinations et une bouche sèche. Il a été pris avec succès comme précurseur de la noradrénaline, précurseur de l'acétylcholine et inhibiteur de l'acétylcholinestérase. En tant que neuroamplificateur, le modafinil est utilisé pour traiter les affections qui entraînent une diminution de l'éveil et une diminution de l'activité, telles que les troubles du sommeil comme la narcolepsie et le travail posté. Ceux-ci incluent des problèmes de synchronisation incorrecte du cycle veille / sommeil et des problèmes avec le cycle de sommeil lui-même. Le modafinil a été commercialisé pour la première fois sous le nom de marque Provigil aux États-Unis en 1998. Depuis, le modafinil a été commercialisé dans plus de 100 pays, dont le Canada, la Colombie, les États-Unis et le Mexique. Le modafinil est un stimulant du système nerveux central (SNC). C'est un analogue structurel d'une substance trouvée dans la nature, l'adroazépam, et agit comme un puissant agoniste au niveau des sites récepteurs des benzodiazépines (BZD) sur le complexe récepteur GABA A. Ces sites sont impliqués dans le mécanisme par lequel les benzodiazépines telles que le diazépam affectent le cerveau. Le modafinil et d'autres agonistes de la BZD ont été étudiés comme traitements potentiels de l'insomnie, en particulier de l'insomnie associée à l'apnée du sommeil et au travail posté. Cependant, des études sur le sommeil montrent que ses effets sur le cycle du sommeil sont moins prononcés que ceux du diazépam et du flurazépam. Les agonistes des BZD tels que le modafinil sont également utilisés pour le traitement de la narcolepsie, dans le but de maintenir l'éveil sans provoquer de somnolence diurne. Des technologies d'administration de médicaments à libération prolongée ont été utilisées avec le modafinil pour contrôler la libération du médicament et éviter un début d'action rapide. Il est facilement absorbé par l'intestin. L'absorption par la muqueuse nasale a été signalée et peut être plus rapide que l'absorption orale, bien que cela reste à prouver. Il a une faible liaison aux protéines plasmatiques. Le modafinil a un métabolisme de premier passage modéré lorsqu'il est métabolisé dans le foie. Après administration orale, les concentrations plasmatiques maximales se produisent en 1,25 à 2 heures, avec une demi-vie d'élimination de 4,6 à 6,7 heures. Le modafinil traverse la barrière hémato-encéphalique en 30 minutes environ et peut être détecté dans le tissu cérébral 3 à 4 heures après l'ingestion.

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