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Le modafinil a été développé à l'origine comme coupe-faim pour la perte de poids, mais il agit pour améliorer l'éveil plutôt que pour supprimer l'appétit. Une substance similaire, le sel de dextroamphétamine de la 3-hydroxyméthylphényl naltrexone, un médicament qui agit comme coupe-faim, et le modafinil ont été étudiés comme traitements de l'obésité. Le modafinil est structurellement lié à un opioïde atypique et peut avoir un certain potentiel en tant que traitement de la dépendance aux opioïdes. Le modafinil se lie aux récepteurs μ-opioïdes avec une bien plus grande affinité que la morphine. Une première étude animale a suggéré qu'il pourrait être utilisé pour aider à sevrer les gens des opioïdes dans le but de lutter contre la dépendance aux opioïdes. Il existe peu d'informations sur l'innocuité et l'efficacité de cette utilisation. Les principaux sels utilisés pour le préparer sont le sodium, le potassium et le calcium, mais il n'est pas toujours utilisé dans ces sels aux États-Unis. Le modafinil peut également être préparé à partir de l'acide libre. Modafinil est formulé pour être stable pendant au moins 6 mois à température ambiante. Le modafinil a également retenu l'attention pour son efficacité dans le traitement des troubles cognitifs associés au vieillissement et à d'autres maladies chroniques. En dehors de son rôle de stimulant, un nombre croissant de recherches a conclu que la substance peut avoir certains avantages dans l'amélioration de la mémoire et d'autres fonctions cognitives. En particulier, il a été rapporté que le modafinil peut améliorer l'éveil et le fonctionnement cognitif chez les personnes souffrant de dépression ou de trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité. Le modafinil est également utilisé comme coupe-faim chez les personnes en surpoids et obèses. Le modafinil est disponible sous forme de libération immédiate et de libération prolongée. Il n'existe pas de versions génériques du modafinil, et il peut être disponible uniquement sur ordonnance. La forme de capsule est rose, orange ou jaune. Il est livré avec une couverture transparente en forme de pilule. Il est fabriqué par la société H. Lundbeck A/S au Danemark. Les comprimés de modafinil sont jaunes ou roses. Il est fabriqué par Sun Pharma en Inde. Le traitement de la somnolence associée à la narcolepsie, aux troubles du sommeil liés au travail posté et à l'apnée obstructive du sommeil est l'utilisation la plus étudiée du modafinil. Le modafinil agit en augmentant l'éveil et en réduisant la somnolence excessive. L'effet du modafinil sur la somnolence n'est pas lié à l'heure de la journée ou à l'heure à laquelle il est pris. Le modafinil est une petite molécule de formule structurelle et de mécanisme d'action peu clairs qui est convertie en une forme acide (la forme acide du modafinil est la forme active), bien que le mécanisme exact ne soit pas encore connu. Le modafinil subit un métabolisme de premier passage rapide et a donc une biodisponibilité orale élevée d'environ 50 %. Il est rapidement et complètement absorbé lorsqu'il est pris par voie orale, les concentrations maximales se produisant généralement en 1 à 4 heures.

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